Beschreibung

Tamoxifen Citrat ist das Citratsalz eines antineoplastischen nichtsteroidalen selektiven Östrogenrezeptormodulators (SERM). Tamoxifen hemmt kompetitiv die Bindung von Östradiol an Östrogenrezeptoren, wodurch verhindert wird, dass der Rezeptor an das Östrogen-Antwort-Element auf der DNA bindet. Das Ergebnis ist eine Verringerung der DNA-Synthese und der zellulären Reaktion auf Östrogen. Darüber hinaus reguliert Tamoxifen die Produktion von Transforming Growth Factor B (TGFb), einem Faktor, der das Wachstum von Tumorzellen hemmt, und reguliert den insulinähnlichen Wachstumsfaktor 1 (IGF-1) herunter, einen Faktor, der das Wachstum von Brustkrebszellen stimuliert . Tamoxifen reguliert auch die Expression der Proteinkinase C (PKC) dosisabhängig herunter, hemmt die Signalübertragung und erzeugt eine antiproliferative Wirkung bei Tumoren wie bösartigen Gliomen und anderen Krebsarten, die PKC überexprimieren.